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Stoffwechsel von Arzneimitteln

ROXY-Reaktoren im Arzneimittel-Stoffwechsel

  • Nachahmung und Vorhersage des Arzneimittelstoffwechsels
  • Ergänzend zu in vivo und in vitro Methoden
  • Schnell: Minuten im Vergleich zu Wochen oder Monaten Arbeit
  • Sauber: keine Interferenzen mit biologischen Matrices
  • Erzeugung von Zwischenprodukten und reaktiven Stoffwechselprodukten

 

Beim Arzneimittel- und Xenobiotikastoffwechsel werden die Metaboliten sofort in der elektrochemischen Zelle gebildet, welche die enzymatische Biotransformation der Cytochrom-P450-Reaktionen nachahmt, die normalerweise in der Leber stattfinden (Phase-I-Reaktion). Dadurch wird die Elektrochemie zu einem echten biomimetischen Werkzeug für enzymatische REDOX-Reaktionen.

Im Vergleich zu den Tagen oder Wochen, die mit den herkömmlichen In-vitro- (z. B. Mikrosomen) und/oder In-vivo-Methoden (z. B. Nagetiere, Menschen usw.) verbracht werden, sind erhebliche Zeit- und Kosteneinsparungen möglich. Es ist keine umständliche Isolierung aus biologischen Matrices (z. B. Urin, Plasma) erforderlich, und es besteht kein Risiko der Adsorption an Zellen oder andere biologische Bestandteile. Durch Zugabe von Glutathion nach der elektrochemischen Zelle kann die Bildung von Addukten (Phase-II-Reaktion) simuliert und online durch MS nachgewiesen werden. Weitere Vorteile sind: Bildung von Zwischenprodukten und kurzlebigen, instabilen Metaboliten, keine Versuchstiere (Nager), kein biologisches Risiko (menschliche Lebermikrosomen).

Weitere Einzelheiten finden Sie auf unserer Technologieseite.

Stoffwechselwege von Acetaminophen. Einer der Metaboliten konjugiert mit Glutathion.

Downloads

 

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Fast Mimicking Phase 1 and 2 Acetaminophen
210_001_11
0.78 MB
Automated Screening on REDOX Reactions
210_002_05
0.90 MB
Oxidative Metabolism Amodiaquine
210_004_08
0.56 MB
Metabolism of 3 New Cardiovascular Drugs
210_014_02
1.20 MB

Poster

 

Name
Doc#
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Mimicking Drug Metabolism Verapamil Amodiaquine
221_117_01
1.23 MB
Metabolism (Overview ROXY EC applications)
221_240_01
1.45 MB
EC Simulation of Phase I Metabolism of Three Novel Cardiovascular Drugs (Rivaroxaban, Aliskiren, Prasugrel)
221_247_01
2.01 MB
Rapid-Assessment-of-Metabolism-by-Electrochemistry-MS-–-ASMS2024
221_267_01
1.75 MB